「有効成分」

塩酸クレンブテロール(Clenbuterol)

 

「同一成分含有商品」

オキシブロン（クレンブテロール）20mcg　(20錠)　
Oxibron (Clenbuterol) - 20mcg (20 Tablets)

「製造国」

アルゼンチン

「使用量」

-気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎の場合-
成人・1日1回1錠（20mcg）を服用

-腹圧性尿失禁の場合-
成人・1日2回朝夕・各1錠（20mcg）を服用
効果が不十分な場合は、1日3錠（60mcg）まで増量可

 

「商品詳細」

オキシブロンは、気管支疾患（気管支喘息・慢性気管支炎・肺気腫・急性気管支炎など）と腹圧性失禁症の治療薬です。また、筋肉増強の作用があります。

同一成分を含んだ商品が、モノレス（Monores）（Veleas Spa／イギリス）、アルバプロール錠（大洋薬品工業／日本）、スピロペント錠（帝人ファーマ／日本）、スピロペント顆粒（帝人ファーマ／日本）などの名前で販売されています。

気管支疾患は、呼吸器（上気道、気管・気管支、肺、胸膜など）に起こる病気の一つで罹患した部位によって多様な症状を見せます。

腹圧性失禁症は、腹圧（お腹に力を入れた状態、重い物を持ったり、くしゃみをしたり等）が高くなった時に尿が漏れてしまう病気で特に中高年の女性に頻度が高い病気と言われています。

オキシブロンの有効成分・クレンブテロール塩酸塩は、β-2受容体刺激性の気管支拡張薬で、アデニル酸シクラーゼを活性化し循環アデノシン一リン酸を増加させる事で、気管支平滑筋を弛緩させる事で気管支を拡張し、気管支疾患の症状を緩和に作用します。

また、オキシブロンの有効成分・クレンブテロール塩酸塩が属するβ-2受容体刺激性気管支拡張薬は副作用として尿を出にくくする働き（膀胱内圧低下、膀胱平滑筋弛緩、外尿道括約筋収縮）がある為、その作用を利用し腹圧性失禁症の治療薬として使用されています。

さらに、有効成分・クレンブテロール塩酸塩（β-2受容体刺激薬）は、気管支を拡張し酸素を取り入れる事で心臓の働きを活発にさせ代謝を上げ脂肪を燃焼する事で筋肉を増強させます。
筋肉を増強させる作用がある理由はそれだけでなく、β－2受容体は筋肉や血管内にも存在する為、クレンブテロール塩酸塩の刺激によって、血管の弛緩を促進し末端循環を向上させる事、さらに、間接的に男性ホルモンの分泌を促進し興奮した時に体内から分泌されるアドレナリンとしての働きを持ち、体が活動的になるような状態を作る（代謝を上げる）事、といった作用により筋肉を増強させる働きがあり、人間だけでなく家畜にも使用されています。

しかし、筋肉増強剤として使用する場合は、オキシブロンによる副作用が発生する確率が上昇すると言われているライン（1日80mcg）を超えて摂取する必要がある為、眩暈・吐気・手足の震え・心悸亢進等をもたらしたり、最悪の場合心肺停止や死亡に至る可能性もある為、用法用量に関しては医師と十分に相談の上で摂取する必要があります。

「他の商品との比較」

オキシブロンの有効成分・クレンブテロール塩酸塩は、他の気管支疾患治療薬の有効成分であるオルシプレナリン硫酸塩や硫酸サルブタモールより高い選択性を示すだけでなく、作用持続も長い事が分かっています。

 

「特別な注意」

以下項目に該当する方、または既病歴のある方はオキシブロンを使用しないで下さい。
・有効成分・ナクレンブテロール塩酸塩にアレルギー症状が出る
・下部尿路が閉塞している

その他
・例え同じ症状であっても、他者へ与えないで下さい。
・オキシブロンを過度に長期間使用しないで下さい。不整脈や心停止を起こす可能性があります。
・失禁の症状に使用する場合は腹圧症尿失禁症以外による病気には使用しないで下さい。
・オキシブロンの有効成分・クレンブテロール塩酸塩であるβ-受容体刺激性の気管支拡張薬は、尿中検出禁止薬品です。ドーピング検査を必要とする方は、検査で陽性反応を示す場合があります。

以下項目に該当する方、または既病歴のある方はオキシブロンを使用する際、医師と相談して下さい。
・甲状腺機能亢進症
・高血圧症
・糖尿病
・妊婦・授乳中・妊娠している可能性がある
・乳幼児、小児
・高齢者

「他の薬との併用」

以下の薬剤とオキシブロンを併用する場合は、使用前に医師と相談して下さい。
・吸入ステロイド剤
・カテコールアミン製剤（アドレナリン、イソプロテレノール等）
・キサンチン誘導体（テオフィリン、アミノフィリン水和物、ジプロフィリン等）
・ステロイド剤（ベタメタゾン、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム等）
・利尿剤（フロセミド等）

「誤って大量に服用した場合」

直ちに病院に相談し、医師の診断を受けて下さい。

「服用し忘れた場合」

オキシブロンの使用を忘れた場合は、次回使用のタイミングで服用して下さい。
また、絶対に2回分を1度に服用しないで下さい。

「副作用」

オキシブロンを使用している間、以下項目に該当する、もしくは、
不快な症状や気になる症状がある場合は、すぐに医師の診断を受けて下さい。

主な副作用
・呼吸困難、動悸、腹痛、血圧上昇、そう痒、しびれ感、興奮、不眠、めまい、眠気、食欲不振、下痢、便秘、口渇、胸やけ、悪心、嘔吐、全身倦怠、浮腫、ほてり

重大な副作用
・血清カリウム値の低下
 

運動選手とボディービルダーはその熱発生を起こすのと反異化効果のためドラッグを使用します。 これはボディーの中核温をわずかに増加させる性能まで達していて、その結果、カロリー(エネルギー)費用を上げます。 1ツーF増加がカロリーが燃やした維持の5%の増加の周りでもたらされると思われます。 家畜に関する研究は、また、クレンブテロールには同化作用の特性があるのを示します。 しかしながら、これは人間がインシュリン生産と感度を増加させるベータ3受容体の豊富を欠いているという事実のためであると思われた、人間のケースでないように思えます。

ガンマ(mcg/ツオg)の中でクレンブテロールを投薬します、一般的に錠剤型の大部分、管理の液体や、スプレー式点鼻薬や注射可能物質などの他の形がありますが。 注意: マイクログラム量には用量がありますが、多くのメーカーがミリグラム(mg)に有効成分について記載するので、20mcgのタブレットは0.02mgとしてラベルされるでしょう。

副作用/関与の可能性は何ですか?
ほとんどのユーザが、大部分が、持続的使用で静まる傾向があるのがわかるでしょうが、副作用は投与量被扶養者です。 副作用が累積している傾向があるので、他のアドレナリン受容体作動薬に関連してClenbuterolの使用を使うとき、警告は教えられます。 それは一般に、clenを使用している間、エフェドリン/エフェドラ(または、ma huang)かECAスタック(エフェドリンカフェインアスピリン)を使用することは勧められないこの理由であります。

クレンブテロールのよく見られる副作用は:
頭痛
筋振戦(手で特に震動します)
筋肉のかすがい
気後れ
不眠
汗をかきます。
食欲増加
吐き気
動悸
高血圧(高血圧)
また、clenとしての可能な心臓肥大は心臓の、そして、滑らかな筋繊維を狙います。
心臓筋壊死は動物実験に示されました。

上の副作用から見て、心臓の問題、そして/または、高血圧をもっているだれもClenbuterolなどの興奮剤を使用するべきでなくて、既存の医療状態の処理に既に類似化合物を使用するものが、警告を観測しなければならないと仮定するのは、明白です。 さらに、人間の上生理的な用量の心臓効果に関する非常に少ない決定的な知識があります。

一般的に使用された投与量
Clenbuterolがベータ2受容体の急速な下がっている規則に結果を使用するのは、よく知られています。 これはドラッグの強力な促進作用のためです。 したがって、長期の間、中断なしでclenを使用するのは、無意味です。 或るものは2日後の間、それを信じて、受容体が上がっている規則であるので、2休日の服薬スケジュールは適切な可能性を許容するでしょう。 しかしながら、私は、clenの比較的長い半減期のためこれがそうであることを疑問に思っています、日間、'off'中でさえ継続的な刺激をもたらして。 2週間がオンであるなら、はるかに良い政権はそうするだろうにて、2週間はオフのサイクルです。 最大の血漿中濃度は経口投与の後と端末の半減期342～3時間時間(ジマー、1976)の状態でほとんど達しています。

用量を上がっている先細りになることは厳しい副作用を制限する試みで推薦されます。 最も一般的に、ユーザは、1日目の1錠の20mcgタブレットを飲むことによって、始めるでしょう、その後の数日の1錠のタブレットの増加があとに続いていて。 7、およびこのレベルはそうであるべきです。個人的な許容レベルを条件として140mcg(7つのタブ)の投与量が日中に使用される、全体の2週間目に維持されています。 受容体過剰飽和のため毎日7か8錠のタブレットを超えるのは、実りがないでしょう。 先細の形へのどんな下がっている要件もありません。

clen(すなわち、何週間5 6も)の次の'サイクル'の間、あなたの許容レベルが今知られているべきであるように、1錠のタブレットから先細りになるという要件が全くありません。 例として、ユーザが7つのタブでclenの最初のサイクルを終えるなら、それらはわずかに低い投与量の4か5、および再びこのレベルから上がっている先細の形で再開するかもしれないでしょうに。 もっとも、一方、ユーザは再び毎日それらの取入口を7か8つのタブに制限するべきです。

2'off'週間、必要に応じてECAスタックを使用できます。 ECAは受容体のそのような著しい下に規則と感度抑圧を確かにclenの範囲に引き起こさないでしょう。 エフェドリンはベータがアドレナリンとノルアドレナリンで刺激から部分的に回復するところで1日の間中回をもたらすclenと対照して短い半減期を過します。 それとしてのclenのものは、より弱いことですが、また、力も多くです。特異的アゴニストでない。 また、エフェドリンが内生の、または、外因性のT4の変換をこの過程に原因となるdeiodinase酵素の起動でT3に増加させると考えられます。 clenがT4対T3変換のレートを遅くするのが知られているので、これは重要です。 同時に、側が注意するように、何人かのボディービルダーがプラズマT3レベルを少なくとも維持する試みにT3をClenbuterol/ECA回帰年(ある同化作用の、または、男性ホルモンのステロイドに伴う疑問がありません!)と共に使用するでしょう。

Clen/ECAのサイクルズは通常、12に制限されて、合計でもっともコネがなる週がしばしばより短いということです。

女性の用量は、80-120 mcg(4-6 タブ)の上限で男性のユーザのものよりわずかに低い傾向があります。

太っている燃えている特性は別として、ステロイドサイクルに続いて、Clenは維持するために反分解的な力強い利得としてしばしば使用されます。 毎日の40mcgの投与量はこの状況に合うでしょう。

1日の間中長い半減期のため投与量を分けるというどんな特定の要件もありません。 大部分は、朝完全な毎日の投与量を取るでしょう、或るものが、ベッドのすぐ前で眠るとき、副作用の大部分を避ける試みでそれらの投与量を取るのを好みますが。

いくつかのユーザアカウントが、投与量を分けると副作用がわずかに少なくなるかもしれないのを示します。 それは、本質でどの方法が個人的にあなたに合うかを確かめるためには試行錯誤の過程です。

筋肉のけいれん
Clenbuterolを使用している間、けいれんするのは、かなり一般的な副作用です。 たぶん赤字と共に電解質ナトリウムとカリウムで肝臓で雄牛のようなアミノ酸の減少のためこれは大部分です、不十分な水和と同様に。 雄牛のような力添えは、細胞膜を安定させて、神経が過剰興奮するようになるのを防ぎます。 いくつかの研究が、雄牛のような補足を与えると痛む筋肉かすがいが救うのを示しています。 日本人の研究者は、より長いネズミが運動したのがわかって、より雄牛のようなそれらは彼らの筋肉(松崎他、2002)から損をしました。

けいれんの兆候は以下によって軽減されるかもしれません。
食べて、特にバナナに実を結ばせてください。
十分な水分補給を確実にします。
雄牛のような補完--毎日の3-5g
カリウム補完-- 何も食べないでベッドに出頭した200-400mgの日刊誌

ケトチフェン
ケトチフェンは、気管支喘息とアレルギーを治療するのに医学的に使用される抗ヒスタミン剤です。 それは鎮静剤と抑制作用をいつも考えています。 アレルギー反応が起こるとき、それは、化学物質であるヒスタミンのリリースを減少させることによって、リリースされているのに行動します。 ケトチフェンは、特別なヒスタミン受容体へのヒスタミンの機能を妨げて、アレルギー反応が起こると、神経反応を抑えます。

ヒスタミンはアレルギーの(過敏症)反応の兆候を引き起こすボディーの化学物質です。 これらは皮膚か航空路か組織、吹き出物、かゆみと皮膚か目か鼻と、鼻づまりと気道狭窄の炎症を含むことができます。 ヒスタミンの機能を妨げることによって、ケトチフェンは、アレルギーを伴う喘息で起こる航空路を狭くすることを、防いで、救うかもしれません。

しかしながら、それがベータ受容体の下に規則を禁止するために示されているように、ボディービルダーはドラッグに興味を持っています、clenが刺激するベータ2を含んでいます。 あなたがケトチフェンがかかっている限り、それは、これらの受容体を掃除し続けるでしょう、downregulateにそれらを決して許容しないで、重いclenサイクルに。 それは、あなたが、受容体を作り直すために離れて循環する必要はなくclenを無期限に取り続けることができることを意味します。 毎日の2-3mgの投与量は1週間以内に厳しく受容体の下側に閉じられさえしたupregulateをそうすることができます。

また、それは、同じくらい多くのclenがあなたが同じ利益を得る必要はないことを意味します。 あなたが等しく有効な状態で約30-40を取ることができるように思えます。

ほとんどのユーザが、mgが、一気に分かれるか、または取ることができる毎日の理想であることが3-4にわかるべきですが、最も効果的な投与量を見つけるために全く研究していません。 高投与量は、(時々厳しい)の眠気を引き起こして、食欲を増加させそうです。

エフェドリン ― 正しく使われているのか？
Bryan haycock　ブライアン･ヘイコック
エフェドリンは過去2､3年の間にボディビルディングやスポーツの限られたサークルからサプリメントの本流に進出した。ここアメリカではエフェドラを含有する多数の製品がすべてのショッピングモールやスーパーマーケットに溢れるようになり、アメリカ中のほとんどの主婦が使うようになった。今日では、｢サーモジェニック｣という言葉さえ日常語になってしまっている。それでも最初にエフェドリンを広範囲に使用し始めたのはボディビルダー達であり、現在でもコンテスト準備の最も重要な道具の一つであることに変わりはない。
エフェドリンは幅広く使用されているにもかかわらず、その作用機序や適切な使用法に関する知識は少ない。分別あるべきボディビルダーでさえ、用量スケジュールに全く関係なくでたらめに摂っていたりするのだ。確かにエフェドリンはカフェインと1：10の比率で摂れば、相乗的効果があることくらいはほとんどのビルダーが知っている。しかしその効果を高めるためにできることは他にもっとあるのだ。
 
 
エフェドリンの作用
何らかの物質を体内に摂りいれるなら、その働きについての基本的な知識を持っているべきだというのが私の持論だ。そこで、エフェドリンの基礎的な作用機序について学んでみよう。エフェドリンは交感神経作用物質で、交感神経の活性を亢進する作用をもつ。
この作用は重要だ。というのは、カロリー制限ダイエット中は交感神経の活性が低下するため、代謝率と脂肪分解率が低下するからである。この様な交感神経活性の低下は、長期のダイエットで起こる横這い状態（それ以上体重が減らなくなる）に大きく関与している。

エフェドリンとカフェインを使用すればこの横這い状態を食い止め、これらを使用しない時よりも数週間以上も長く脂肪を減らし続けることができる。
 
 
エフェドリン対クレンブテロール
エフェドリンは、ダイエット中のボディビルダーが時々使用するクレンブテロールとよく比較されるが、この二つには重要な相違がある。例えばクレンブテロールは非常に強力なベータ２作動薬であるため、使い始めて14日から21日で筋肉と脂肪細胞のベータ２受容体が細胞膜内に引き込まれ、クレンブテロールと結合出来る数が減ってしまう。 それでも摂取し続けると、受容体は完全に分解されてしまい、体はクレンブテロールの効果に鈍感になってしまうのだ。 そうなると筋肉や脂肪細胞の受容体が再び回復するのに、少なくとも2－3週間かかる。エフェドリンの利点の一つは、作動薬としての作用が弱いため、急速な脱感作やアドレナリン受容体のダウンレギュレーションを起さないことである。おかげで、(クレンブテロールと違い)エフェドリンは何ヶ月も続けて使用できるのだ。 この様な違いはあっても、エフェドリンは使用を中止するまで数週間かけて次第に用量を減らしていくことが望ましい。用量を漸減しないと、急速に食欲が旺盛になったところにもってきて脂肪細胞が貯蔵脂肪を動員する能力が低下するので、せっかくとれた脂肪がまたついてしまう結果になる。
 
エフェドリンとカフェインの効果を高めるには、炭水化物の摂取量を減らさなくてはならない！
エフェドリンの効果はまた食事の内容によっても左右される。炭水化物の多いダイエットは、エフェドリンの脂肪動員効果を低下させてしまう。これは、炭水化物が インスリンの放出を誘い、インスリンは脂肪が燃料として燃焼されるのを防ぐからだ(1､2)。そのためエフェドリンとカフェインの効果を高めるために私は普通、低炭水化物のダイエットをすすめている。しかし、覚えておいて欲しいのは低炭水化物のダイエットをしていると、そのうち体がエフェドリンに反応しなくなることだ。低炭水化物のダイエット中は代謝率が急速に低下することを考えれば、これは別段驚くべきことではない。それで、エフェドリンのサーモジェニック効果と体の自然な代謝率を高く保つために、定期的にカーボ アップすることをお薦めする。カーボ アップへ2日以上続けるべきではなく、カーボ アップ中は脂肪の摂取を少量に抑えるべきである。
 
苦労して得た筋肉を減らさないエフェドリンの使い方
クレンブテロールがダイエット中筋肉のロスを防ぐということを聞いたことがあると思うが、それは本当だ。特定のベータ・アドレナリン受容体の活性化は筋肉タンパク質を保存する。平均的なボディビルダーに尋ねれば大抵、クレンブテロールは筋肉を保存するがエフェドリンはしないという返事が返ってくる。もちろん彼らは間違っている。
体重の減少と並んで身体組成も測定した研究において、エフェドリンは除脂肪組織の減少を防ぐ働きがあることが示されている（3)。８週間の小規模な二重盲検試験において、肥満女性の２つのグループにエフェドリン20mgとカフェイン200mg（E＋C)かプラセボ(P)のいずれかを毎日3回投与した。８週間後、両グループの体重の減少には有意な差は認められなかったが、E＋Cグループはプラセボグループより体脂肪が4.5kg多く減少し、除脂肪体重（FFM)の減少量は2.8kg少なかった。 また予想した24時間のエネルギー消費量（EE）の低下は、Ｐグループでは1日目10%、56日目は13%であったが、E＋Cグループではそれぞれ7%と8%であった。E＋Cグループでの高いエネルギー消費量はすべて脂肪の酸化によるものだった。

体重１kgにつき約4mgの用量のクレンブテロールを動物に投与した場合、強力なアナボリック（筋肉増大）効果を示すことは良く知られている。しかしこの効果は、クレンブテロールが長時間続けてベータ受容体を活性化することに依存している(4)というのはほとんど知られていない。クレンブテロールの半減期は34－35時間である。筋肉増強や保存には何の効果もないというレッテルを貼られた他のベータ作動物質の半減期はもっと短く、６時間程度しかない。しかし、短い半減期を持つベータ作動物質を立て続けに注入して、同じアナボリック活性を引き出すことは可能なのだ(4)。その理由は、注入によって半減期の問題を迂回し､ベータ受容体に作動物質を持続的に供給することが出来るからである。

これがエフェドリンとどういう関係があるのか？ エフェドリンの半減期も非常に短く、3－4時間しかない。これはエフェドリンが3－4時間ずっと高レベルに保たれるという意味ではないことを忘れないで欲しい。現実には、早期にピークした後急速に低下するのだ。 誰もがしているようにエフェドリンを4時間毎に摂っているなら、その4時間中の大部分におけるエフェドリンのレベルはかなり低いと言える。それならどうすればいいのだろう？ 答えは簡単。エフェドリンを少なくとも2時間毎に摂ればいい。そうすれば筋肉保存の効果は高まり、1日中精神も安定しエネルギーレベルも維持されるので、いわゆる｢クラッシュ｣（急速なエネルギーの低下）を避けることができる。
 
 
覚えておきたい要点
1. エフェドリン使用中は、炭水化物を控えること。炭水化物が多すぎるとインスリンがエフェドリンの効果を相殺し、究極的には脂肪減少を妨げる。 これはケトジェニック(ケト原性) ダイエットをしなくてはならないと言うのではない。総カロリー量が充分に低ければ、炭水化物はそれ程問題にはならない。けれども筋肉を維持しようとしてカロリーをわずかしか制限していない場合は､炭水化物がエフェドリンの作用を妨害してしまう。
2.  エフェドリンとクレンブテロール双方の作用メカニズムは、良く似てはいるが異なっている。両者ともベータ受容体を介して作用するが、クレンブテロールは数週間以内にベータ受容体を遮断してしまう。それ以上クレンブテロールを摂取しても何の役にも立たない。一方エフェドリンは何ヶ月も続けて強力な脂肪燃焼効果を維持する。
3.  エフェドリンの筋肉保存効果を高めるには、用量スケジュールを変更して２時間毎に摂取するとよい。そうすればベータ・アドレナリン作動活性をむらなく持続させることができる。1回の摂取量を調節し、1日の用量を超えないように気をつけること。例えばエフェドリン20mgとカフェイン200mgを1日３回摂る代りに、エフェドリン10mgとカフェイン100mgを1日6回摂取する。この様な小さな変化でもエフェドリンとカフェインの効果と体感が劇的に改善されることに驚くだろう。